1. 製品概要と添付文書情報
キヨーレオピン w（以下 KLE）は、濃縮熟成ニンニク抽出液を主成分に、肝臓分解エキス・ビタミン B₁・ビオチンを配合した第３類医薬品である。添付文書では「滋養強壮」「虚弱体質」「肉体疲労・病後の体力低下」「胃腸障害・栄養障害」「発熱性消耗性疾患」「妊娠授乳期などの栄養補給」への使用が認められている[1]。
用法は 15 歳以上 1 mL ×2／日、8 – 15 歳 1 mL ×1／日。添付のゼラチンカプセルに薬液を入れて直ちに服用する。
2. メーカーが訴求する効果
湧永製薬の公式サイトは、KLEの特長として①熟成ニンニクによるスタミナ維持と血流改善、②肝臓エキス・ビタミンによる代謝サポート、③家族で使える安全設計を掲げる[2]。これは一般ユーザーが期待するイメージであり、エビデンスの強度は問われていない。
3. 成分別エビデンスの整理
| 成分 | 主な研究 | エビデンス強度 | 臨床的含意 |
|---|---|---|---|
| 熟成ニンニク抽出液 | マウス疲労モデルで持久時間↑・乳酸↓[3]、中年アスリート12 週間介入で動脈硬化指標↓・回復時間短縮[4] | 動物＋小規模非盲検ヒト試験。質は中程度 | 抗酸化・抗疲労作用の可能性[5] |
| 肝臓分解エキス | CFS患者15 名クロスオーバーRCT（筋注）で疲労改善効果なし[6]、WebMDも同結論[7] | 小規模・投与経路相違。質は低 | 疲労改善を裏付けるデータは乏しい |
| ビタミン B₁ | マルチビタミン28 日投与で持久力↑・主観的疲労↓[8] | ビタミンB₁単独ではなく盲検情報不明 | エネルギー代謝補助[9] |
| ビオチン | 欠乏マウスの運動能回復[10] | ヒトRCTなし | 臨床意義は限定的 |
未調査効能
胃腸障害・栄養障害・発熱性消耗性疾患・妊娠授乳期への効果を直接検証したRCTは見当たらない。
4. 既存臨床試験（公開されていない社内報含む）の批判的吟味
| 研究 | デザイン | N | 有効率 | 限界 |
|---|---|---|---|---|
| 柴田 1982[11] | 単群前後比較 4–8 週 | 29 | 有効以上 76% | 対照群・盲検なし、小規模 |
| 水野 1983[12] | 単群前後比較 4 週 (一部8 週) | 33 | 有効以上 49% | 高齢・多疾患混在、統計解析不足 |
| 中澤 1983[13] | 多施設単群 4 週 | 238 | 有効以上 61% | プラセボ不在、多重評価、15%副作用 |
共通する問題点
- 対照群・無作為化・盲検化がない → プラセボ効果を排除できない
- 主観症状頼み → 客観的アウトカム（運動試験・QOL）が不足
- 統計的検出力・多重比較調整の欠如
- 製剤・抽出法が現行品と同一である保証がない（40 年以上前）
結論：これらの社内系データは仮説生成レベルに留まり、現行添付文書の裏付けとは言い難い。
5. EBM的統合評価
- 内的妥当性
- 主成分のニンニク抽出液は一定の機序的 plausibility があるが、RCT の質・量とも不十分。
- 肝臓エキス・ビオチンについては有効性を支持する臨床データが極めて乏しい。
- 外的妥当性
- 既存ヒト試験はアスリートや高齢者など限定集団で、一般ユーザーへの一般化に課題。
- 投与量（1 mL×2）と研究用量の整合性を示す報告がほとんどない。
- 利益相反の可能性
- 3 報ともメーカー資金提供（社内報）と考えられ、報告バイアスに注意。
- 安全性
- 過去試験での副作用は胃部不快感が主。添付文書でも重大な副作用記載はなく、市販後長期使用歴から重篤リスクは低いと推定。
6. 実務への示唆
| 使用場面 | 推奨度 | 根拠 | コメント |
|---|---|---|---|
| 軽度の疲労感・倦怠感 | △（弱い推奨） | 小規模非盲検試験＋動物データ | 疲労軽減を訴える患者に「試してみたい」程度なら選択肢。ただしプラセボ効果を説明すべき。 |
| 病後の体力低下・高齢虚弱 | △ | 高齢者単群試験 | 客観的改善指標に乏しい。食事・運動・睡眠指導を優先。 |
| 胃腸障害や妊娠授乳期の栄養補給 | ×（エビデンスなし） | 成分・臨床試験とも裏付け不足 | 他剤・食事指導を検討。 |
| 発熱・感染症の消耗 | × | データなし | 解熱後の栄養補助として使用する場合も効果未検証。 |
7. まとめ
- 添付文書は広範な効能を掲げるが、高い質のRCTは存在しない。
- 熟成ニンニク抽出液には抗疲労・抗酸化の生理作用が示唆されるものの、臨床的有用性は仮説段階。
- 1980 年代の単群試験はプラセボ対照がなく、現行製剤への一般化にも限界。
- 安全性は概ね良好だが、主な副作用は胃部不快感。
- 患者へは「滋養強壮剤として軽度の疲労感に短期的に試用する選択肢」として提示し、食事・睡眠・運動の生活改善を第一選択とする説明が望ましい。
参考文献
- PMDA 添付文書「キヨーレオピン w」（改訂R02）
- 湧永製薬 公式サイト「キヨーレオピン シリーズ製品情報」
- Aged Garlic Extract improves endurance in mouse forced-swim model（2019）
- Allen L et al. Twelve-week Kyolic aged-garlic supplementation in endurance athletes（2021）
- Arreola R et al. Garlic bioactives and redox modulation（Review, 2015）
- Plioplys AV et al. LEFAC in chronic fatigue syndrome: randomized crossover trial（1998）
- WebMD Monograph “Liver Extract – Effectiveness”（2024更新）
- Hughes C et al. Multivitamin supplementation and exercise performance: RCT（2019）
- 厚生労働省「日本人の食事摂取基準2020 年版 解説」ビタミンB₁項目
- Biotin deficiency impairs physical performance in mice（2020）
- 柴田博「キヨーレオピンの臨床的検討」一新薬と臨床 31(8) 1982 pp.519-525
- 水野尚敏ほか「キヨーレオピンの臨床的検討」一新薬と臨床 32(10) 1983 pp.671-678
- 中澤朗ほか「ニンニク配合製剤の臨床的検討—疲労回復を中心として」一新薬と臨床 32(2) 1983 pp.123-131
臨床現場のワンポイント
「短期的な疲労感に“滋養強壮剤”を試したい」という患者には、**“効果は限定的だが比較的安全”**と正直に伝えたうえで、栄養・休養・運動の基本を中心に指導すると信頼が高まります。
